Mestranol là một tiền chất không hoạt tính sinh học của ethinylestradiol mà nó được khử trong gan với hiệu suất chuyển đổi là 70% (50 µg của mestranol là tương đương sinh học dược lý đến 35 µg của ethinylestradiol, hoặc ethinylestradiol khoảng 1,7   lần mạnh bằng miệng theo trọng lượng như mestranol).[11][15][16] Nó đã được tìm thấy sở hữu 0,1 đến 2,3% ái lực liên kết tương đối của estradiol (100%) đối với thụ thể estrogen, so với 75 đến 190% đối với ethinylestradiol.[17][18]

Thời gian bán hủy của mestranol đã được báo cáo là 50 phút [2] Nửa đời thải trừ của dạng hoạt động của mestranol, ethinylestradiol, là 7 đến 36   giờ [3][4][5][6]

Liều lượng rụng trứng hiệu quả của mestranol đã được nghiên cứu.[19][20] Bản mẫu:Oral potencies of estrogens